VASG Alfaxalone - Romanian

	Veterinary Anesthesia & Analgesia Support Group
	Practical Information for the Compassionate Veterinary Practitioner

HOME

Alfaxalone; Alfaxan®

Hans Nieuwendijk

Olanda

05-2011

Alfaxalone nu este un medicament nou. A fost introdus oficial în 1970 ca şi un amestec cu alfadolone. Denumirea comercială a fost Althesin® pentru medicina umană şi Saffan®pentru domeniul veterinar. Ambele produse au fost retrase de pe piaţă datorită reacţiilor secundare severe. Aceste efecte adverse (eliberarea de histamină şi reacţii anafilactice) au fost produse foarte probabil din cauza agentului de solubilizare Cremophor EL®, un derivat din uleiul de castor.

Alfaxalone este considerat un neuroanestetic solubil în apă. Solubilitatea în apă a fost obţinută prin legarea moleculelor de alfaxalone cu cea de cyclodextrină. Este rapid metabolizată în ficat şi nu produce eliberare de histamină ca şi formularea precedentă. Efectul anestetic al Alfaxalon-ului este datorat legării sale de receptorii GABA.

Prin introducerea în practica veterinară a Alfaxan® medicii au acces la un nou anestetic caracterizat printr-o durată scurtă de acţiune şi cu efecte secundare minime. În general activitatea sa clinică şi proprietăţile sale pot fi comparate cu cele ale propofolului. Spre deosebire de propofol, alfaxalone nu are sau are puţine efecte cardiovasculare atunci când este administrat în doze normale. La doze de 20 mg/kg sau mai mult, output-ul cardiac este diminuat, dar aceasta este o dozare cu mult peste cea clinică1,2,3.

Similar propofolului, alfaxalone este un agent de inducţie datorită timpului de înjumătăţire scurt la câini şi pisici, fiind foarte indicat pentru injectare în boluri repetate sau în perfuzie continuă (CRI). Diferit faţă de propofol, alfaxalone nu are efecte secundare potenţiale prelungite atunci când se administrează în mod repetat sau timp îndelungat (CRI).

Alfaxan® se poate administra în siguranţă împreună cu alte produse pentru premedicaţie (xylazină, (dex)medetomidină, acepromazină, midazolam), opioide (morfină, methadonă, hydromorfon, butorfanol, nalbuphin, buprenorfină, fentanyl), şi NSAID.

Deşi în Europa Alfaxan® este înregistrat doar sub forma de injecţie intravenoasă, acesta se poate administra eficient şi pe cale i.m. atât la câini cât şi la pisici. Injecţia i.m. nu este dureroasă şi efectul este rapid. Fiind posibilă şi această cale eficientă de administrare, aceasta reprezintă încă un avantaj al alfaxalonului faţă de propofol. Din păcate la câinii de talie mare, volumul care trebuie administrat poate fi o problemă.

Mai există controverse privind efectul analgezic al alfaxalone. Dacă acesta există, cu siguranţă este minor, ca atare alfaxalone nu trebuie considerat un analgezic semnificativ.

Reacţii secundare nedorite:

Inducţia intravenoasă trebuie efectuată foarte încet; adesea se poate constata o perioadă de apnee.

Probabilitatea instalării apneei este mai mică decât în cazul propofolului

Utilizat singur, revenirea poate să fie anevoioasă. Premedicaţia balansată va elimina sau va reduce acest efect nedorit4,5. Pisicile par să fie mai sensibile la stimulii externi, de aceea este preferabil ca trezirea să aibe loc într-o cameră întunecoasă şi liniştită.

Dozare

Inducţia intravenoasă cu alfaxalone se face în genreral “până la efect”; se administrează lent pentru a permite intubaţia orotraheală. Dozele de mai jos sunt orientative şi ele pot fi mai mari sau mai mici în funcţie de premedicaţia utilizată şi de evidenţa gradului de sedare al inducţiei6.

Inducţia

Doza pentru inducţie	i.v.
Câini	1 – 3 mg/kg
Pisici	2 – 5 mg/kg

Datorită influenţării minime a output-ului cardiac, alfaxalone se poate utiliza la pacienţii problemă sau cu leziuni. Calea intramusculară poate fi foarte bine utilizată pentru sedarea pacienţilor cu ‘risc major’ şi care sunt foarte reticenţi la montarea cateterului intravenos. Spre exemplu în cazul unei pisici lovite de o maşină, la un motan cu obstrucţie uretrală, sau la un căţel foarte speriat şi la care nu doriţi să utilizaţi alte sedative. În câteva minute, alfaxalone va face dintr-o pisică sau dintr-un câine anxios, temător şi stressat un pacient blând şi relaxat care va tolera cateterizarea IV. examinarea şi siguranţa tratamentului (atât pentru pacient cât şi pentru medic).

Pentru acest scop alfaxalone nu trebuie utilizat singur; alfaxalone trebuie administrat împreună cu midazolam. Putem reduce stressul cauzat de contenţie cum ar fi în cazul unui animal de talie mare. În acest caz, alfaxalone este utilizat mai mult ca un sedativ decât un agent pentru inducţie (similar tratării unui pacient cu doze scăzute de ketamină i.m.). Efectul medicamentului începe în 5 minute la câine şi sedarea este de scurtă durată; trebuie să inseraţi repede şi eficient un cateter intravenos.

În Australia alfaxalone este înregistrat pentru utilizare i.m. la pisici. La câini alfaxalone se poate utiliza şi pe cale i.m. în următoarele condiţii.

Sedarea I.M. la Câine

Nu utilizaţi alfaxalone singur, amestecaţi cu midazolam
Datorită volumului necesar şi faptului că alfaxalone se metabolizează rapid, utilizarea sa se referă doar la câinii de talie mică ( < 10 kg).
Sedarea produsă este de scurtă durată dar va asigura suficient timp pentru a se ajunge la un abord intavenos în ideea de a se recolta o probă de sânge sau pentru efectuarea unei radiografii dacă sunteţi rapid şi eficace.
Trezirea poate fi foarte anevoioasă astfel că este necesară administrarea medicaţiei adiţionale (care acum se poate da pe cale i.v.) sau ca şi CRI dacă este necesar.
Alfaxalone i.m. nu trebuie utilizat pentru sedarea câinilor agresivi, dar sănătoşi. Există metode mai bune şi mai eficiente pentru aceasta.

Sedarea I.M.	alfaxalone	midazolam
Câine/pisică	2 – 4 mg/kg	0.3 mg/kg

Acesta este deja eficient; se adaptează necesităţilor pacientului şi depinde foarte mult de produsul utilizat pentru premedicaţie. Din nou, când se utilizează (dex)medetomidina (în mod special în asociere cu un opioid) trebuie utilizat pragul cel mai mic al dozei7,8.

Întreţinere

Întreţinere	CRI
Câine	4 – 7 mg/kg/hr
Pisică	5 – 8 mg/kg/hr

Comentarii speciale:

Alfaxalone nu are efecte asupra nou-născuţilor când se foloseşte ca agent pentru inducţie în caz de cezariană9.
Alfaxalone poate înlocui etomidatul ca şi agent pentru inducţie la pacienţii cu risc major.
Alfaxalone este eficient pentru anestezie fără efecte secundare10.
La administrare în cazul pisicilor în mod repetat sau în perfuzie continuă CRI/MCI, alfaxalone nu produce efecte cumulative şi care sunt tipice propofolului.
Alfaxan® nu conţine conservanţi. Odată deschise, flacoanele terbuie manipulate cu atenţie.

Etichetarea în Noua Zeelandă şi Australia:

“DEPOZITARE:Depozitaţi la temperaturi sub 30°C (temperatura camerei). A se feri de lumină. Alfaxan-CD RTU anestetic injectabil nu conţine conservanţi. Extragerea soluţiei din flacon se face cu respectarea măsurilor de asepsie. Conţinutul flaconului odată deschis este preferabil să se utilizeze în decurs de 24 ore, dar se poate depozita la 4°C timp de 7 zile dacă este necesar şi se evită contaminarea. Nu utilizaţi conţinutul flaconului dacă acesta nu este clar, incolor şi fără alte particule.”

Etichetarea înafara Noii Zeelande şi a Australiei:

“6.3. Valabilitatea: valabilitatea produsului medicinal veterinar ambalat pentru comercializare este: 30 luni. Acest produs nu conţine conservanţi. Orice rest din produs după extragerea dozei necesare, trebuie aruncat.”

Pentru utilizarea la pacienţii de talie mică, este mai bine să se dilueze alfaxalone 10 mg/ml la 5 mg/ ml, utilizând volume egale de Ringer lactat sau 0.9% NaCl. Aceasta permite ajustarea mai corectă a dozelor.

Traducător:KONYICSKA TIBERIU STEFAN

viziteaza portalul veterinar www.infoveterinar.com

*Webmaster's Note: Dr. Nieuwendijk has over 4 years of clinical alfaxalone anesthesia experience. This includes extensive propofol and alfaxalone CRI/MCI maintenance experience.

Alfaxalone pagină de resurse suplimentare

Înapoi la partea de sus a paginii

Pagina Referinţe:

1 The cardiorespiratory and anesthetic effects of clinical and supraclinical doses of alfaxalone in cats. Muir W, Lerche P, Wiese A, Nelson L, Pasloske K, Whittem T. Vet Anaesth Analg. 2009 Jan;36(1):42-54.

2 Cardiorespiratory and anesthetic effects of clinical and supraclinical doses of alfaxalone in dogs. Muir W, Lerche P, Wiese A, Nelson L, Pasloske K, Whittem T. Vet Anaesth Analg. 2008 Nov;35(6):451-62. Epub 2008 Sep 11.

3 Plasma pharmacokinetics of alfaxalone in dogs after an intravenous bolus of Alfaxan-CD RTU. Ferré PJ, Pasloske K, Whittem T, Ranasinghe MG, Li Q, Lefebvre HP. Vet Anaesth Analg. 2006 Jul;33(4):229-36.

4 Clinical evaluation of Alfaxan-CD(R) as an intravenous anaesthetic in young cats. Zaki S, Ticehurst K, Miyaki Y. Aust Vet J. 2009 Mar;87(3):82-7.

5 Induction of anaesthesia with alfaxalone or propofol before isoflurane maintenance in cats. Taboada FM, Murison PJ. Vet Rec. 2010 Jul 17;167(3):85-9.

6 Alfaxalone induction dose following administration of medetomidine and butorphanol in the dog. Maddern K, Adams VJ, Hill NA, Leece EA. Vet Anaesth Analg. 2010 Jan;37(1):7-13.

7 The pharmacokinetics and pharmacodynamics of alfaxalone in cats after single and multiple intravenous administration of Alfaxan at clinical and supraclinical doses. Whittem T, Pasloske KS, Heit MC, Ranasinghe MG. J Vet Pharmacol Ther. 2008 Dec;31(6):571-9.

8 Comparison of the anesthetic efficacy and cardiopulmonary effects of continuous rate infusions of alfaxalone-2-hydroxypropyl-beta-cyclodextrin and propofol in dogs. Ambros B, Duke-Novakovski T, Pasloske KS. Am J Vet Res. 2008 Nov;69(11):1391-8.

9 Jurox Study (JX9604.03-C016) A multi-centre clinical trial evaluating the efficacy and safety of Alfaxan®-CD RTU administered to dogs for induction of anaesthesia prior to Caesarean section.

10 Plasma pharmacokinetics of alfaxalone in both premedicated and unpremedicated Greyhound dogs after single, intravenous administration of Alfaxan at a clinical dose. Pasloske K, Sauer B, Perkins N, Whittem T. J Vet Pharmacol Ther. 2009 Oct;32(5):510-3.